NEOSTIGMINA

O mecanismo de ação da Neostigmina é baseado na inibição da enzima acetilcolinesterase. Aqui está um resumo de como isso ocorre:

1. Inibição da Acetilcolinesterase: A Neostigmina se liga à acetilcolinesterase, uma enzima responsável pela degradação da acetilcolina, um neurotransmissor importante na transmissão de impulsos nervosos.
2. Aumento da Acetilcolina: Ao inibir essa enzima, a Neostigmina impede que a acetilcolina seja quebrada, resultando em um aumento da concentração de acetilcolina na fenda sináptica (o espaço entre os neurônios e os músculos).
3. Melhora na Transmissão Neuromuscular: O aumento da acetilcolina melhora a transmissão dos impulsos nervosos para os músculos, facilitando a contração muscular e, assim, ajudando no tratamento de condições que causam fraqueza muscular, como a miastenia gravis.

Esse mecanismo é particularmente útil para reverter os efeitos de bloqueadores neuromusculares utilizados em cirurgias, permitindo a recuperação da função muscular normal após a anestesia.

A farmacocinética da Neostigmina envolve os seguintes aspectos:

1. Absorção: A Neostigmina é mal absorvida pelo trato gastrointestinal quando administrada por via oral, sendo mais eficaz quando administrada por injeção intramuscular ou intravenosa.
2. Distribuição: A distribuição ocorre principalmente nos tecidos periféricos, mas a Neostigmina não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica.
3. Metabolização: É metabolizada principalmente no fígado.
4. Excreção: A excreção é realizada pelos rins, e a meia-vida de eliminação varia de 50 minutos a 2 horas, dependendo da via de administração e da função renal do paciente.

As indicações terapêuticas da Neostigmina incluem:

1. Miastenia Gravis: Tratamento da fraqueza muscular causada por essa condição autoimune, melhorando a transmissão neuromuscular.
2. Reversão de Bloqueadores Neuromusculares: Utilizada após cirurgias para reverter os efeitos de relaxantes musculares, permitindo a recuperação da função muscular normal.
3. Íleo Paralítico: Pode ser usada para estimular a motilidade intestinal em casos de íleo.
4. Atonia da Bexiga: Ajuda a promover a contração da bexiga em pacientes com dificuldade de micção devido à atonia.

Essas aplicações destacam a importância da Neostigmina no manejo de condições relacionadas à função muscular e gastrointestinal.

A Neostigmina está disponível em diversas apresentações, incluindo:

• Comprimidos: Usados principalmente no tratamento de miastenia gravis para administração oral.
• Injetáveis (solução para injeção): Disponível em ampolas para administração intramuscular, subcutânea ou intravenosa, utilizadas principalmente para reverter bloqueios neuromusculares após cirurgias e em emergências.
• Formas combinadas: Em algumas formulações, a Neostigmina é associada com outros medicamentos para otimizar a reversão de bloqueadores neuromusculares.

As dosagens podem variar conforme a indicação terapêutica e a forma de administração.

A Neostigmina é comercializada sob vários nomes comerciais, incluindo:

• Prostigmina
• Neostigmine
• Prostigmin

Esses nomes podem variar conforme o país e o fabricante, sendo que a Neostigmina também pode estar disponível como medicamento genérico em algumas regiões.

Os efeitos colaterais da Neostigmina são principalmente decorrentes de sua ação colinérgica, e incluem:

• Efeitos gastrointestinais: Náuseas, vômitos, diarreia e cólicas abdominais.
• Efeitos musculares: Cãibras e espasmos musculares devido ao aumento da atividade muscular.
• Efeitos cardiovasculares: Bradicardia (diminuição da frequência cardíaca) e hipotensão.
• Outros: Salivação excessiva, aumento das secreções brônquicas e sudorese.

Em doses altas, a Neostigmina pode causar uma crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular acentuada e dificuldades respiratórias, o que requer atenção médica imediata.

A Neostigmina é contraindicada nas seguintes situações:

1. Asma: Pode agravar a broncoconstrição.
2. Obstrução intestinal mecânica: Pode aumentar a motilidade intestinal de forma prejudicial.
3. Bradicardia severa: Aumento da atividade colinérgica pode piorar a condição.
4. Hiperatividade da tireoide: Pode aumentar a resposta a catecolaminas.
5. História de reações alérgicas: A Neostigmina deve ser evitada em indivíduos com hipersensibilidade conhecida à substância ou a qualquer um de seus componentes.

Atenção: O uso deve ser realizado sob supervisão médica, especialmente em pacientes com condições cardiovasculares ou respiratórias preexistentes.