METAMIZOL SODICO

O mecanismo de ação do metamizol sódico envolve a inibição da enzima ciclooxigenase (COX), diminuindo a síntese de prostaglandinas, que são substâncias envolvidas no processo de inflamação, dor e febre. Diferentemente de outros anti-inflamatórios, o metamizol tem uma ação central e periférica.

• Ação analgésica: Ele atua no sistema nervoso central (SNC), bloqueando a percepção da dor ao reduzir a excitação dos neurônios responsáveis por transmitir estímulos dolorosos.
• Ação antipirética: Atua no centro termorregulador do hipotálamo, promovendo a redução da temperatura corporal ao aumentar a dissipação de calor e diminuir a produção de calor no organismo.

Embora o metamizol possua uma leve ação anti-inflamatória, seu efeito principal é a analgesia e a redução da febre.

A farmacocinética do metamizol sódico envolve os seguintes aspectos:

• Absorção: O metamizol é bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral, alcançando níveis plasmáticos máximos entre 30 a 120 minutos. Quando administrado por via intravenosa, seu início de ação é ainda mais rápido.
• Distribuição: Após a absorção, o metamizol é amplamente distribuído pelos tecidos do corpo. Ele se liga de forma moderada às proteínas plasmáticas, o que facilita sua distribuição sistêmica.
• Metabolismo: O medicamento é rapidamente metabolizado no fígado em vários metabólitos ativos, sendo o principal o 4-metilaminoantipirina (MAA), que é responsável pela maior parte de sua ação terapêutica.
• Excreção: Os metabólitos do metamizol são excretados principalmente pelos rins, com uma meia-vida de eliminação entre 3 e 8 horas, dependendo da forma de administração. Pequena parte é eliminada pelas fezes.

O efeito analgésico costuma durar entre 4 a 6 horas, variando conforme o tipo de dor e a via de administração.

O metamizol sódico é indicado para o tratamento de:

• Dores agudas moderadas a severas, como dores de cabeça, dores dentárias, e dores associadas a cirurgias (pós-operatórias).
• Cólica renal e biliar, eficaz no alívio da dor associada a espasmos nos tratos urinário e biliar.
• Dores crônicas associadas a condições reumáticas, embora seu uso prolongado seja menos comum devido ao perfil de segurança.
• Dores causadas por traumas, lesões musculoesqueléticas ou condições inflamatórias, como a osteoartrite.
• Febre elevada, particularmente quando outros antipiréticos não surtiram efeito ou são contraindicados.

O uso do metamizol é feito sob prescrição médica, com recomendações específicas para dores moderadas a severas e febre refratária.

O metamizol sódico está disponível em várias formas farmacêuticas, permitindo seu uso em diferentes contextos clínicos. As principais apresentações incluem:

• Comprimidos: Indicados para uso oral, normalmente em dosagens de 500 mg.
• Solução oral: Geralmente disponível em gotas, destinada ao uso pediátrico ou para pessoas com dificuldade de deglutir comprimidos. A concentração comum é 500 mg/mL.
• Solução injetável: Disponível para administração intravenosa ou intramuscular, usada em situações onde é necessária uma ação rápida, como em casos de dores agudas intensas. Apresentações variam de 1 g/2 mL.
• Supositórios: Menos comuns, mas usados em casos específicos, especialmente para crianças ou pacientes que não podem ingerir medicamentos por via oral.

Essas diferentes formas permitem ajustar a administração conforme a necessidade clínica, a idade do paciente e a intensidade da dor ou febre.

O metamizol sódico é comercializado sob diversos nomes, dependendo da região e do fabricante. Alguns dos nomes comerciais mais conhecidos incluem:

• Dipirona
• Novalgina
• Baralgin
• Neosaldina (em combinação com outros fármacos)
• Algifen (em combinação com outros medicamentos)

Esses nomes podem variar em diferentes países, mas todos contêm a substância ativa metamizol sódico, sendo utilizados para as mesmas indicações terapêuticas, como alívio da dor e febre.

O metamizol sódico, apesar de eficaz, pode causar alguns efeitos colaterais. Os mais comuns e adversos incluem:

Efeitos colaterais comuns:

• Reações alérgicas: Erupções cutâneas, coceira e, em casos mais graves, urticária.
• Gastrintestinal: Náuseas, vômitos, dor abdominal ou diarreia, especialmente em doses elevadas ou uso prolongado.
• Tontura ou sensação de fraqueza, que podem ocorrer principalmente com a forma injetável.

Efeitos adversos graves (mais raros):

• Agranulocitose: Uma reação imunológica severa que leva à diminuição grave dos glóbulos brancos, aumentando o risco de infecções graves.
• Anafilaxia: Uma reação alérgica potencialmente fatal que pode incluir dificuldade respiratória, inchaço e choque anafilático.
• Hipotensão: Queda da pressão arterial, especialmente com a administração intravenosa rápida.
• Neutropenia: Redução temporária no número de neutrófilos, que são células de defesa do corpo.

Devido a esses efeitos adversos, o uso prolongado ou em altas doses do metamizol sódico deve ser feito com cautela e sempre sob supervisão médica.

O metamizol sódico possui algumas contraindicações que devem ser observadas para garantir a segurança do paciente. As principais contraindicações incluem:

• Alergia ao metamizol ou a outros derivados da pirazolona, manifestada como reações alérgicas, incluindo urticária ou anafilaxia.
• Histórico de agranulocitose: Pacientes que tiveram uma reação anterior envolvendo a diminuição severa dos glóbulos brancos não devem usar o medicamento.
• Problemas hematológicos: Pacientes com doenças sanguíneas, como anemia ou problemas de coagulação, devem evitar o uso.
• Insuficiência renal ou hepática grave: A excreção do medicamento e seus metabólitos pode ser comprometida, aumentando o risco de toxicidade.
• Gravidez e lactação: Embora o uso em gestantes não seja totalmente contraindicado, deve ser feito com cautela e sob orientação médica. O metamizol pode ser excretado no leite materno.
• Crianças: A administração deve ser feita com cuidado, especialmente em crianças menores de 3 meses, onde a segurança e a eficácia não foram bem estabelecidas.

É importante que o uso do metamizol sódico seja orientado por um médico, que considerará as contraindicações e as condições de saúde do paciente.