LIDOCAÍNA

A lidocaína atua como um anestésico local ao bloquear os canais de sódio nas membranas das células nervosas. Esse bloqueio impede a despolarização e a propagação dos impulsos nervosos, resultando na interrupção da sensação de dor.

Quando a lidocaína é administrada, ela se difunde rapidamente para as terminações nervosas locais, ligando-se aos canais de sódio e bloqueando a entrada de íons sódio nas células. Isso impede que os sinais de dor sejam transmitidos ao sistema nervoso central. O efeito anestésico geralmente começa em minutos após a administração e pode durar de 30 minutos a várias horas, dependendo da formulação e da dose utilizada.

Além disso, a lidocaína também pode ter um efeito antiarrítmico, estabilizando a membrana celular no coração e prevenindo a ocorrência de arritmias, ao inibir a condução elétrica excessiva.

A farmacocinética da lidocaína envolve como o medicamento é absorvido, distribuído, metabolizado e excretado no corpo:

• Absorção: A lidocaína é rapidamente absorvida após administração intravenosa, intramuscular ou subcutânea. Quando aplicada como anestésico local, a absorção pode variar dependendo da área de aplicação, da presença de vasoconstritores (como a epinefrina) e da formulação utilizada.
• Distribuição: Após a absorção, a lidocaína se distribui amplamente nos tecidos. Ela é altamente lipofílica, o que permite uma rápida penetração nas membranas celulares. A ligação às proteínas plasmáticas é significativa, com cerca de 60-80% da lidocaína se ligando a proteínas no plasma.
• Metabolismo: A lidocaína é metabolizada principalmente no fígado, onde é convertida em metabolitos ativos e inativos. O principal metabolito ativo é a monoetilglicinaxilidida (MEGX), que também possui propriedades anestésicas, embora menos potentes que a lidocaína. O metabolismo é influenciado por fatores como a função hepática e a presença de outros medicamentos.
• Excreção: Os metabolitos da lidocaína são excretados principalmente na urina. A meia-vida de eliminação varia de 1 a 2 horas em adultos saudáveis, mas pode ser prolongada em casos de insuficiência hepática ou em pacientes idosos.

Essa farmacocinética explica a eficácia e a duração da ação da lidocaína em procedimentos médicos e anestésicos.

A lidocaína é indicada para uma variedade de usos terapêuticos, incluindo:

• Anestesia Local: Utilizada em procedimentos cirúrgicos, dentários e diagnósticos para bloquear a dor em áreas específicas do corpo.
• Anestesia Regional: Aplicada em bloqueios nervosos, como bloqueios de plexo braquial e anestesia epidural, para anestesiar áreas maiores durante cirurgias.
• Tratamento de Arritmias Cardíacas: Usada em emergências médicas para tratar arritmias ventriculares, ajudando a restaurar a normalidade do ritmo cardíaco.
• Alívio da Dor: Em formulações tópicas, a lidocaína é usada para tratar dores associadas a condições como neuropatia diabética, herpes zóster e lesões cutâneas.
• Procedimentos Endoscópicos: Pode ser utilizada para anestesiar a mucosa durante procedimentos como endoscopias.
• Cuidados Paliativos: Às vezes empregada para o manejo da dor em pacientes com doenças avançadas.

Essas indicações fazem da lidocaína uma ferramenta valiosa na prática médica, permitindo o controle eficaz da dor e a estabilização das funções cardíacas.

A lidocaína está disponível em várias apresentações, incluindo:

• Soluções Injetáveis:
  • Lidocaína 1% (10 mg/mL)
  • Lidocaína 2% (20 mg/mL)
  • Lidocaína 5% (50 mg/mL) – geralmente para uso em anestesia epidural ou bloqueios nervosos.
• Lidocaína Tópica:
  • Géis: Lidocaína 2% em gel (aplicação tópica para alívio da dor em condições como herpes zóster).
  • Cremes: Lidocaína 5% (usado para aliviar a dor em áreas específicas da pele).
  • Adesivos transdérmicos: como o adesivo de lidocaína 5% (usado para analgesia localizada).
• Soluções para Uso Endovenoso:
  • Lidocaína 1% para administração intravenosa em situações de emergência.
• Formas Farmacêuticas Orais:
  • Pastilhas de lidocaína para alívio da dor de garganta.

Essas diversas apresentações permitem que a lidocaína seja utilizada em diferentes contextos clínicos, adaptando-se às necessidades dos pacientes e dos procedimentos realizados.

A lidocaína é comercializada sob vários nomes, dependendo do país e do fabricante. Alguns dos nomes comerciais comuns incluem:

• Xylocaine
• Lignospan
• Lidoderm (adesivo transdérmico)
• Anestacon
• Lidocaína Kabi
• Lidocaína B. Braun

Além desses, existem várias outras marcas que podem conter lidocaína como princípio ativo, variando em formulações e concentrações. É importante verificar a bula do produto para obter informações específicas sobre cada apresentação.

A lidocaína é geralmente bem tolerada, mas pode apresentar alguns efeitos colaterais, que podem variar de leves a graves. Aqui estão os efeitos colaterais mais comuns e os adversos:

Efeitos Colaterais Comuns:

• Reações locais: Dor, inchaço ou vermelhidão no local da injeção ou aplicação.
• Sensação de formigamento: Pode ocorrer na área tratada após a administração.
• Náuseas ou vômitos: Alguns pacientes podem sentir desconforto gastrointestinal.
• Tontura ou sonolência: Pode ocorrer, especialmente após administração intravenosa.

Efeitos Adversos Raros e Graves:

• Reações alérgicas: Erupções cutâneas, coceira ou urticária. Reações alérgicas graves, como anafilaxia, são raras, mas podem ocorrer.
• Toxicidade sistêmica: Se a lidocaína for administrada em doses excessivas ou acidentalmente injetada na corrente sanguínea, pode causar:
  • Convulsões
  • Depressão respiratória
  • Arritmias cardíacas
  • Parada cardíaca
• Neuropatia: Em casos raros, pode ocorrer lesão nervosa temporária ou permanente em áreas onde a anestesia foi aplicada.

Os profissionais de saúde devem monitorar os pacientes para possíveis reações adversas e ajustar as doses conforme necessário para minimizar riscos. É importante relatar qualquer efeito colateral significativo ao médico.

A lidocaína possui algumas contraindicações que devem ser consideradas antes de sua administração. As principais incluem:

• Alergia: Hipersensibilidade à lidocaína ou anestésicos locais similares.
• Bloqueio cardíaco: Bloqueio cardíaco de grau avançado.
• Insuficiência hepática severa: Risco aumentado de toxicidade.
• Reações anafiláticas anteriores: A outros anestésicos locais.
• Gravidez e lactação: Usar com cautela.
• Doenças cardíacas: Avaliação cuidadosa em pacientes com doenças cardíacas.
• Interações medicamentosas: Uso concomitante com certos medicamentos que afetam o coração.

É essencial que profissionais de saúde realizem uma avaliação completa do histórico médico do paciente antes de administrar lidocaína, para garantir a segurança e a eficácia do tratamento.