NALOXONA

A naloxona age como um antagonista competitivo dos receptores opioides, especialmente nos receptores mu, mas também nos kappa e delta, localizados no sistema nervoso central. Ela se liga a esses receptores sem ativá-los, bloqueando assim o efeito dos opioides que estariam ocupando esses mesmos locais. Como resultado, reverte os sintomas causados pelo uso de opioides, como a depressão respiratória, a sedação e a perda de consciência, geralmente em poucos minutos após a administração. Essa ação competitiva é temporária, pois a naloxona tem uma meia-vida curta e pode precisar ser reaplicada em casos de opioides de ação prolongada.

A naloxona possui uma rápida absorção e distribuição no organismo. Quando administrada por via intravenosa, sua ação começa em menos de 2 minutos, enquanto, pela via intramuscular ou subcutânea, leva de 2 a 5 minutos. A sua biodisponibilidade oral é baixa devido ao metabolismo de primeira passagem, por isso não é usada por essa via em emergências. A meia-vida da naloxona é curta, variando entre 30 a 90 minutos, o que pode ser menor do que a duração dos opioides de longa ação, necessitando de doses repetidas. A metabolização ocorre principalmente no fígado, e a excreção é feita pelos rins.

A naloxona é indicada para o tratamento de emergências por overdose de opioides, visando reverter sintomas graves, como depressão respiratória, sedação intensa e coma. Além disso, pode ser utilizada para confirmar a presença de opioides em casos de intoxicação de causa desconhecida. A naloxona também é indicada em ambientes hospitalares para reverter os efeitos dos opioides após cirurgias ou procedimentos médicos onde analgésicos opioides foram utilizados, evitando a depressão respiratória e outros efeitos indesejados.

A naloxona está disponível em várias apresentações para diferentes vias de administração, incluindo:

• Solução injetável em ampolas para administração intravenosa, intramuscular ou subcutânea, geralmente em concentrações de 0,4 mg/mL e 1 mg/mL.
• Dispositivos de autoinjeção para uso emergencial por indivíduos leigos ou socorristas, com doses pré-determinadas.
• Spray nasal, disponível em doses de 2 mg ou 4 mg por aplicação, facilitando o uso em situações de emergência sem a necessidade de injeção.

Essas apresentações permitem que a naloxona seja administrada rapidamente em diferentes cenários, desde unidades hospitalares até o atendimento pré-hospitalar e doméstico.

A naloxona é comercializada sob vários nomes, dependendo da região e do fabricante. Os nomes comerciais mais comuns incluem:

• Narcan: disponível principalmente como spray nasal.
• Evzio: dispositivo de autoinjeção com instruções de uso para emergências.
• Prenoxad: disponível em alguns países, geralmente para uso injetável.

Além disso, versões genéricas da naloxona estão disponíveis em vários mercados, especialmente em formulações injetáveis, com concentração de 0,4 mg/mL a 1 mg/mL.

Os efeitos colaterais comuns e adversos da naloxona incluem:

Efeitos Colaterais Comuns:

• Sintomas de Abstinência: Em indivíduos dependentes de opioides, a reversão abrupta pode causar sudorese, náuseas, vômitos, diarreia, agitação e dor abdominal.
• Cefaleia: Dor de cabeça leve a moderada pode ocorrer.
• Tontura: Sensação de vertigem ou desorientação.
• Reações no Local da Injeção: Dor, vermelhidão ou irritação na área onde a naloxona foi administrada.

Efeitos Adversos Raros:

• Arritmias Cardíacas: Alterações no ritmo cardíaco, especialmente com doses elevadas.
• Edema Pulmonar: Acúmulo de líquido nos pulmões, embora raro, pode ocorrer em situações graves.
• Convulsões: Em casos raros, especialmente em pacientes com história de convulsões ou em situações de overdose severa.

A naloxona possui algumas contraindicações e precauções que devem ser consideradas antes de sua administração:

Contraindicações:

• Hipersensibilidade: A naloxona é contraindicada em pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a qualquer um dos excipientes presentes na formulação.

Precauções:

• Dependência de Opioides: Deve-se ter cautela ao administrar naloxona em pacientes com dependência de opioides, pois a reversão abrupta dos efeitos opioides pode causar sintomas de abstinência intensa.
• Uso em Grávidas: A segurança da naloxona em mulheres grávidas não foi completamente estabelecida. Deve-se avaliar o risco e o benefício antes da administração durante a gravidez.
• Condições Médicas Pré-existentes: Pacientes com doenças cardíacas, como arritmias, devem ser monitorados de perto, pois a naloxona pode precipitar problemas cardíacos em situações específicas.

É sempre importante que a naloxona seja administrada sob supervisão médica quando possível, especialmente em situações de overdose.