BESILATO DE CISATRACÚRIO

O besilato de cisatracúrio atua como um bloqueador neuromuscular competitivo. Seu mecanismo de ação envolve a ligação aos receptores nicotínicos da acetilcolina localizados na placa motora da junção neuromuscular. Ao se ligar a esses receptores, o cisatracúrio impede a ação da acetilcolina, um neurotransmissor que é crucial para a contração muscular.

Como resultado, a transmissão do impulso nervoso é inibida, levando ao relaxamento dos músculos esqueléticos. A duração e a intensidade do bloqueio neuromuscular podem ser ajustadas pela dosagem administrada. O efeito do cisatracúrio pode ser revertido pelo uso de anticolinesterásicos, que aumentam a concentração de acetilcolina na junção neuromuscular, superando o bloqueio.

A farmacocinética do besilato de cisatracúrio envolve a absorção, distribuição, metabolismo e excreção da droga:

1. Absorção: O cisatracúrio é administrado por via intravenosa, o que resulta em uma absorção rápida e quase completa no sistema circulatório.
2. Distribuição: Após a administração, o medicamento se distribui rapidamente nos tecidos, especialmente no músculo esquelético. O volume de distribuição é relativamente alto, indicando que a droga se distribui amplamente nos compartimentos corporais.
3. Metabolismo: O besilato de cisatracúrio é metabolizado principalmente por processos não específicos, como a hidrólise química e a degradação por plasma e tecidos. Ao contrário do atracúrio, o cisatracúrio não é significativamente afetado pela atividade da enzima pseudo-colinesterase, o que o torna mais previsível em seu metabolismo.
4. Excreção: Os metabólitos do cisatracúrio são eliminados principalmente pelos rins. A meia-vida de eliminação é em média de 30 a 60 minutos, dependendo da condição do paciente e da dose administrada. Em pacientes com função renal comprometida, a excreção pode ser retardada, exigindo ajustes na dosagem.

O besilato de cisatracúrio é indicado para:

1. Relaxamento Muscular Durante Cirurgias: Utilizado em procedimentos cirúrgicos para facilitar a intubação traqueal e proporcionar relaxamento dos músculos esqueléticos, permitindo melhor acesso cirúrgico.
2. Ventilação Mecânica: Indicado em pacientes que requerem ventilação mecânica em ambientes de terapia intensiva, especialmente em situações onde é necessário um relaxamento profundo dos músculos respiratórios.
3. Procedimentos de Diagnóstico ou Terapêuticos: Usado em procedimentos que requerem relaxamento muscular, como endoscopias ou manobras diagnósticas.
4. Controle da Hiperatividade Muscular: Pode ser utilizado para tratar condições que envolvem espasmos musculares intensos, proporcionando alívio e controle.

Essas indicações são geralmente acompanhadas de monitoramento cuidadoso da função respiratória e cardiovascular, uma vez que o bloqueio neuromuscular pode afetar a ventilação espontânea do paciente.

O besilato de cisatracúrio está disponível em várias apresentações, que geralmente incluem:

1. Solução Injetável: É a forma mais comum, geralmente disponível em frascos ou ampulas com concentrações variadas. As apresentações podem incluir:
   • 5 mg/mL em frascos de 5 mL ou 10 mL.
   • 10 mg/mL em frascos de 5 mL ou 10 mL.
2. Concentrações para Uso em Anestesia: Dependendo da prática clínica e das diretrizes de anestesia, o cisatracúrio pode ser fornecido em diferentes volumes e concentrações, adaptando-se às necessidades específicas do procedimento cirúrgico.

As apresentações podem variar conforme o fabricante, e é importante verificar a bula do produto específico para informações detalhadas sobre dosagem e instruções de uso.

O besilato de cisatracúrio é comercializado sob diferentes nomes comerciais, que podem variar de acordo com o país e o fabricante. Alguns dos nomes comerciais mais comuns incluem:

1. Nimbex
2. Cisatracurium

É sempre importante verificar a bula ou o rótulo do produto específico para garantir a identificação correta e as informações de dosagem, assim como quaisquer recomendações de uso e contraindicações associadas.

Os efeitos colaterais do besilato de cisatracúrio podem variar de leves a graves. Os mais comuns e adversos incluem:

Efeitos Colaterais Comuns:

1. Hipotensão: A queda da pressão arterial pode ocorrer, especialmente após a administração rápida.
2. Bradicardia: A frequência cardíaca pode diminuir, exigindo monitoramento.
3. Reações no local da injeção: Dor, inchaço ou vermelhidão podem ocorrer no local da aplicação.
4. Aumento da secreção brônquica: Pode ocorrer um aumento na produção de muco, levando a dificuldades respiratórias em alguns casos.

Efeitos Adversos:

1. Alergias: Reações alérgicas graves, como anafilaxia, embora raras, podem acontecer.
2. Fasciculações: Movimentos musculares involuntários podem ocorrer antes do bloqueio neuromuscular.
3. Interações com Medicamentos: Pode haver interações com outros agentes anestésicos ou bloqueadores neuromusculares, potencializando efeitos adversos.
4. Retenção Urinária: Em alguns pacientes, pode haver dificuldade para urinar após o uso.

É essencial monitorar pacientes durante e após a administração para identificar rapidamente quaisquer reações adversas e garantir intervenções adequadas, se necessário.

O besilato de cisatracúrio possui algumas contraindicações que devem ser consideradas antes de sua administração. As principais contraindicações incluem:

1. Hipersensibilidade: Pacientes com história de hipersensibilidade ao cisatracúrio ou a qualquer um dos componentes da formulação não devem receber o medicamento.
2. Condições Neuromusculares: Pacientes com doenças neuromusculares, como miastenia gravis ou síndrome de Eaton-Lambert, podem apresentar aumento da sensibilidade aos bloqueadores neuromusculares, o que pode levar a complicações.
3. Insuficiência Hepática e Renal Severas: Em pacientes com função hepática ou renal gravemente comprometida, a metabolização e a excreção do cisatracúrio podem ser afetadas, exigindo cautela ou ajuste de dosagem.
4. Uso em Gravidez e Lactação: O uso durante a gravidez e a lactação deve ser avaliado cuidadosamente, considerando os potenciais riscos e benefícios, já que não há estudos suficientes sobre segurança.
5. Associação com Outros Bloqueadores Neuromusculares: A administração concomitante com outros agentes bloqueadores neuromusculares pode aumentar o risco de efeitos adversos, devendo ser evitada a menos que estritamente necessário e sob supervisão médica.

É fundamental que a administração do besilato de cisatracúrio seja feita por profissionais de saúde qualificados, que possam avaliar as contraindicações e monitorar o paciente adequadamente durante o tratamento.